β受体阻滞剂的副作用多数是由于受体功能被抑制所致。主要有以下副作用：
（1）心律失常、低血压：出现显著的窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压或体位性低血压等，多与β受体阻滞剂有无心脏选择性、有无内源性拟交感活性及剂量有关。应从小剂量开始逐渐增加剂量，通常可避免这些副作用。一旦副作用出现，应立即停药，或用阿托品、异丙肾上腺素静注或静滴治疗。
（2）充血性心力衰竭：心肌β受体被抑制使心肌收缩力减弱，在心肌有病变或心功能处于临界状态者，β受体阻滞剂可诱发心功能不全。对已有心功能不全者。β受体阻滞剂使用不当可加重心衰，宜停药或小剂量与地高辛合用，也可改为具有内源性拟交感活性的药物。如吲哚洛尔（心得静）、氧烯洛尔（心得平）等。
（3）末梢循环障碍：服用β受体阻滞剂可收缩周围血管出现间歇性跛行、肢端发凉和刺痛，甚至皮肤坏死，但发生率不高。已有周围血管病者慎用，选用β1受体阻滞剂和具有内源性拟交感活性的药物可减轻此副作用的发生。
（4）诱发支气管哮喘：有慢性阻塞性肺疾患和支气管哮喘者慎用，病情十分需要时可试用小剂量β1受体阻滞剂或伴有内源性拟交感活性的药物，但应避免大剂量。
（5）神经及精神症状：如眩晕、倦睡、失眠、噩梦、幻觉及抑郁等，改用不易透过血脑屏障的阿替洛尔（氨酰心安）及比索洛尔（康可）等可减少中枢神经系统副作用的发生率。
（6）停药综合征：长期大剂量服用β受体阻滞剂后突然停药可导致心动过速、血压升高、心绞痛和心律失常加重，甚至引起急性心肌梗死及猝死。多在停药后1周内发生。为防止停药综合征的发生，应逐渐减量后停药，一般1～3日内减至半量，4～6日减至四分之一量，1周左右完全停用。
（7）首剂综合征：极少数病人初次用一般剂量的β受体阻滞剂可发生心率缓慢、血压下降，甚至心脏停搏等严重副作用。使用时应从小剂量开始。
（8）粘膜及皮肤反应：变态反应不多见，可表现为皮肤潮红、瘙痒及皮疹。皮疹多在肢体伸侧、躯干及头皮，也可表现为牛皮癣样病变，牛皮癣病人服用心得安可使病情恶化。此外尚有眼部疼痛、惧光、干性角膜结膜炎及结膜瘢痕，也有视力丧失的报道。有些病人出现口腔粘膜溃疡、苔藓样湿疹及狼疮样病变，停药1～5周后消失。
（9）肾功能：肾功能不好者，某些β受体阻滞剂可使肾血流量减少，肾小球滤过率下降，加重肾功能不全，应选用在肝内代谢的药物，如美多心安及心得安。
（10）血脂、血糖：无内源性的拟交感活性的β受体阻滞剂，可使三酰甘油升高、高密度脂蛋白降低，长期服药应注意复查血脂。此外，非选择性的β受体阻滞剂可使低血糖的恢复延迟，对糖尿病病人宜选用选择性β1受体阻滞剂。
（11）少见症状：包括恶心、胃部不适、腹泻、便秘及肌肉痉挛等。
