常用于降血压的血管紧张素转换酶抑制剂有第一代卡托普利,第二代不含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂,如依那普利、苯那普利、地拉普利、赖诺普利、培哚普利等。
(1)卡托普利:能抑制血管紧张素转换酶活性,降低血管紧张素Ⅱ水平,舒张小动脉等而使血压下降,临床适用于治疗各种类型的高血压。以往报道副作用多且重的原因是由于剂量过大,现证明以小剂量(12.5~50毫克/日)治疗轻、中度高血压也有效,且副作用少而轻,可作为第一线降压药。口服1次6.25~25毫克,每日2~3次。
(2)依那普利:为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂,它在体内水解为依那普利酯而发挥作用,比卡托普利强10倍。且降压作用慢而持久,其降压疗效随轻、中、重度高血压递增(血压越高降压越多),治疗到第四周达到谷底。临床用于高血压及充血性心力衰竭的治疗。常用5~10毫克,每日1~2次,最大剂量为每日40毫克。
(3)地拉普利(压得克):在体内转化成活性代谢物,具有高亲脂性及弱促缓激肽作用,抑制血管壁血管紧张素转换酶的作用强于依那普利与卡托普利,干咳发生率较依那普利低。每次30~60毫克,每日1次。
(4)苯那普利(洛丁新):为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂。体外证明6种血管紧张素转换酶抑制剂中抑制肺和心的血管紧张素转换酶作用最强,苯那普利、雷米普利、西拉普利、培哚普利强于依那普利和卡托普利。对于肝硬化病人而言,其生物转化率和量与正常者相差不大,在肾功能不全时,可由胆汁排泄其活性代谢产物,所以肝、肾功能不
全者可应用。当内生肌酐清除率小于0.5毫升·秒-1/1.73平方米时需减量。其优点是高效、长效、副作用小,与常用药和食物无相互作用。临床用于治疗各型高血压和充血性心力衰竭病人。常用10毫克,每日1次,可增至20~40毫克。严重肾功能不全者、心衰者或服利尿药病人,初始剂量为每日 5毫克。充血性心衰者每日剂量为2.5~20毫克。
(5)培哚普利(雅施达):为不含巯基的长效、强效血管紧张素转换酶抑制剂,在肝内代谢为有活性的培哚普利拉而起作用。作用产生较慢,口服后1~2小时起作用,每次4毫克,每日1次,可根据病情增至1日8毫克,老年病人及肾功能低下病人应酌情减量。
(6)雷米普利:降压机制及用途同依那普利,降压作用是依那普利的10倍。副作用为干咳,偶可使血沉和丙氨酸氨基转移酶升高,停药后恢复。口服后1小时达高峰,每次5~10毫克,每日1次,可根据病情增至每日8毫克,老年病人及肾功能低下患者应酌情减量。
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常用于降血压的血管紧张素转换酶抑制剂有第一代卡托普利,第二代不含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂,如依那普利、苯那普利、地拉普利、赖诺普利、培哚普利等。 (1)卡托普利:能抑制血管紧张素转换酶活性,降低血管紧张素Ⅱ水平,舒张小动脉等而使血压下降,临床适用于治疗各种类型的高血压。以往
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