常用钙拮抗剂有哪些?其作用特点及使用方法是什么

疾病知识  2009-03-06 04:52:19  文章出处:
  (1)硝苯地平(心痛定):对血管平滑肌作用强,能扩张冠状动脉及外周血管,而负性肌力作用较小。硝苯地平还可以延缓轻、中度冠心病患者粥样斑块的进展,不影响血脂和糖代谢,但有明显的利尿作用。口服90%吸收,舌下含服3~5分钟起效,口服后20分钟起效,血浆清除半衰期3~4小时,代谢产物中90%由肾脏
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  (1)硝苯地平(心痛定):对血管平滑肌作用强,能扩张冠状动脉及外周血管,而负性肌力作用较小。硝苯地平还可以延缓轻、中度冠心病患者粥样斑块的进展,不影响血脂和糖代谢,但有明显的利尿作用。口服90%吸收,舌下含服3~5分钟起效,口服后20分钟起效,血浆清除半衰期3~4小时,代谢产物中90%由肾脏排泄,24小时内可排出90%左右。常用剂量为口服每次10~20毫克,每日3~4次。硝苯地平控释片(长效心痛定)是用特殊辅料与工艺方法制成的新剂型,口服后在消化道内不能迅速崩解,而是按程序、定时、定量的释放吸收,使血药浓度达到理想的治疗水平后保持稳定与持久,血浆清除半衰期为6小时,常用每次20~40毫克,每日1~2次。

  (2)地尔硫卓(硫氮卓酮):商品名恬尔心、合心爽,为1、5-苯噻嗪衍生物。与硝苯地平作用不同,能降低血压、心率及心肌耗氧量,对心肌有直接的负性肌力与负性频率作用,能延长窦房结与房室结的传导时间,适用于合并心律失常或心绞痛的高血压病人。在降低外周阻力的同时,维持心输出量水平,降低肾血管阻力及增加肾血流量,极少产生中枢神经系统副作用,无反射性心动过速。注射液10毫克、50毫克溶于5毫升生理盐水或5%葡萄糖液中,可用于室上性快速性心律失常、手术中的异常高血压和其他高血压急症。口服吸收完全,口服后30分钟血药浓度达峰值,血浆半衰期2~7小时。常用剂量为30~60毫克,每日3~4次。盐酸地尔硫卓缓释片,每次45~90毫克,每日2次。

  (3)维拉帕米(异搏定):系罂粟碱的衍生物。能扩张外周血管,降低血压,抑制窦房结与房室结的兴奋性及传导功能,具有负性肌力作用,对冠状动脉的扩张作用较弱。维拉帕米口服90%吸收,服后30~45分钟血药浓度达峰值,半衰期3~5小时,主要经肾脏排泄。用药量个体差异大,剂量范围约80~480毫克/日。国内报道120~240毫克/日可满意降压,但目前作为降压治疗者不多,主要顾虑其对心脏的不良作用。实际上只要注意勿在有明显房室传导阻滞、经旁道的房扑或房颤、肝肾疾病和在妊娠及哺乳期时应用,本药相当安全。对血压较高的中、重度病人有效率明显较轻度的高,无耐药性,长期治疗顺应性好,有推广价值。适宜于合并心绞痛、心动过速、肾血管性高血压和妊娠高血压的病人。维拉帕米缓释片是维拉帕米的新剂型,常用每次120~240毫克,每日1次,服用方便,能控制24小时血压。硝苯地平和维拉帕米降压可能通过不同钙通道起作用,合用可增效。应避免与β受体阻滞剂合用。

  (4)氨氯地平(络活喜):是新一代的长效、碱性二氢吡啶类钙拮抗剂,与其他钙桔抗剂相比,具有以下特点:①作用开始缓慢,维持时间长,口服吸收缓慢,约6~12小时血药浓度达峰值,血浆半衰期长达35~45小时。②生物利用度高。③在轻、中度高血压病人,可增加肾血流量和肾小球滤过率,降低肾血管阻力,并有轻度利尿作用。④在降低血管阻力的同
时,不伴有反射性心动过速或体位性低血压。⑤可能具有抗动脉粥样硬化、抗血栓形成和逆转左心肥大等作用。为防治高血压或心肌缺血,每日只需服药1次,连续服7~10日后血药浓度达稳态,可24小时有效地保持血管扩张作用,有利于控制夜间或清晨时的心肌缺血发作或血压骤然升高。副作用一般
少而轻,停药后有一定的后续效应。每日2.5~20毫克间呈剂量-效应线性关系。

  (5)尼群地平:每日20毫克时副作用小,而疗效与每日40毫克相仿,降压温和而持久,作用长,优于硝苯地平。较少水钠潴留,长期服用无积蓄作用和耐药性,对合并缺血性心脏病者更合适。

  (6)非洛地平(费乐地平):新一代二氢吡啶类钙拮抗剂,在钙拮抗剂中对血管平滑肌最具有选择性。扩血管作用较第一代强40~50倍。起效快,维持4~7小时。多次给药后,在最末次给药后10~24小时仍有作用。平均半衰期28小时。能明显升高心率,但不降低心室收缩性,有轻度利尿作用,能抑制血小板聚集,降低血粘度和增加细胞变形性。剂量-效应曲线平坦,每日大于20毫克,降压作用不再增强。

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