治疗高血压的常用β受体阻滞剂有哪些?

疾病知识  2009-03-06 04:53:13  文章出处:
  (1)普萘洛尔(心得安):为脂溶性非选择性β受体阻滞剂,无内源性拟交感活性。用药后心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量降低,长期口服用药可使收缩压和舒张压平稳下降,而无体位性低血压,适用于有高动力循环或心动过速的高血压病人。但该药可阻滞能使冠状动脉血管扩张的β2受体,
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  (1)普萘洛尔(心得安):为脂溶性非选择性β受体阻滞剂,无内源性拟交感活性。用药后心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量降低,长期口服用药可使收缩压和舒张压平稳下降,而无体位性低血压,适用于有高动力循环或心动过速的高血压病人。但该药可阻滞能使冠状动脉血管扩张的β2受体,从而可能加重冠状动脉的收缩或痉挛,因此变异型心绞痛或自发型心绞痛病人不宜单独使用此药。而且此药由于对脂质和糖代谢均有影响,现已较少用于高血压的降压治疗。

  (2)阿替洛尔(氨酰心安):为选择性β1受体阻滞剂,血浆半衰期6~9小时,与普萘洛尔比较,作用较强,较持久。小剂量时24小时的药效作用很弱,应每日服2次;较大剂量时可每日服用1次而保持24小时降压效果。长期应用本药无耐药性,副作用少而轻,对伴有慢性阻塞性肺疾病患者较非选择性β受体阻滞剂安全。本药亲水性强,亲脂性弱,不易通过血脑屏障,很少引起神经精神症状。常用剂量每次25~50毫克,每日1~2次,适用于轻至中度高血压患者。

  (3)美托洛尔(美多心安、倍他乐克):作用与阿替洛尔相似,无内在拟交感活性及膜稳定作用,血浆半衰期短,仅3~4小时。常用剂量为每次50~100毫克,每日2次。

  (4)比索洛尔(康可):为高度选择性β1受体阻滞剂,口服吸收良好,血浆半衰期10~12小时,可维持24小时降压作用。10毫克比索洛尔相当于100毫克的阿替洛尔的疗效。本药对外周血管β2受体阻滞作用极弱,在合并外周血管缺血性疾患时,较少引起症状恶化。对支气管β2受体无亲和性,对肺功能的影响只有在剂量大于30毫克/千克体重时,才有轻度气道阻力增加。常用剂量5~10毫克,每日1次,可平稳降低血压。

  (5)拉贝洛尔:为最早发现的兼有α1受体及β受体阻滞作用的药物,可使周围血管阻力下降,无内在拟交感活性和膜稳定作用,对β受体的阻滞作用较α受体强3~4倍,血浆半衰期3.3~4小时,一般口服剂量每次100~300毫克,每日3次;静脉滴注剂量1~2毫克/公斤体重,可迅速降低血压,适用于高血压急症的治疗,如嗜铬细胞瘤及妊娠高血压综合征。

  (6)塞利洛尔:具有高度血管扩张作用的选择性β1受体阻滞剂,可部分激动β2受体,轻度阻滞α2受体和直接扩张周围血管。其降压作用与美托洛尔相似,由于具有血管扩张作用,故心输出量和心率均无明显改变。常用剂量每次200~400毫克,每日1次,对伴有冠心病者更合适。

  (7)卡维地洛:具有β1受体及α1受体阻滞及钙拮抗作用,口服吸收快,血浆半衰期2~8小时,通过β受体阻滞及血管扩张作用,可产生协同降压作用。常用降压剂量每次10~20毫克,每日1次,可维持24小时降压疗效。对伴有心力衰竭、肾功能不全及糖尿病者降压较为安全。

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