激素替代治疗是通过外源性补充以雌激素为主的性激素，以达到缓解更年期综合征所带来的不适与痛苦，提高生活质量目的治疗方法。补充的性激素有三类，分别是雌激素、孕激素和雄激素。绝经后的女性健康不需要孕激素，并且可以自发地产生雄激素，所以绝经后主要是补充雌激素。但是绝经后的妇女需要长期地补充雌激素，雌激素长期服用有一定的副作用，如增加子宫内膜癌的危险，甚至诱导发生乳腺癌。所以主张有子宫的妇女，在应用雌激素的同时最好加用孕激素对抗雌激素的不良副作用。加用孕激素时要注意某种类剂量和用药时间，在医师指导下用药为好。雄激素可以促进蛋白质的合成，减轻骨的丢失，提高基础代谢率，充沛精力，唤起性欲，对绝经前的功能性子宫出血有较好的治疗效果，可以减少出血量。另外，对于失眠、心烦意乱等症状也有一定的疗效。
雌激素分天然型和人工合成型两大类。天然雌激素主要有雌二醇、雌三醇、戊酸雌二醇，结合雌激素（倍美力）。人工合成雌激素主要有己烯雌酚、乙炔雌二醇、尼尔雌醇、维尼安。天然雌激素与人工合成雌激素比较，对肝脏的影响较小，而且便于监测体内的雌激素水平，为调整用药剂量提客观依据。因此主张尽量选用天然雌激素，而且争取使用控制症状的最小剂量，并定期重新估计和调整使用剂量。孕激素也分为天然型和人工合成型两种。天然型包括孕酮，人工合成型包括醋酸甲孕酮（安宫黄体酮）、醋酸甲地孕酮（妇宁片）、醋酸环丙孕酮、炔诺酮（妇康片）、左旋18－甲炔诺酮等。雄激素按结构也分为天然型和合成型两类。前者有睾酮、雄烯二酮、双氢睾酮、去氢睾酮，后者常用甲基睾酮片。此外还有一种具有雌、孕、雄三种激素活性的药物如力维爱。
性激素可以制成不同的制剂类型，通过不同的途径使用，因此在体内产生的血浓度可以不同。口服以片剂为主；非肠道制剂有皮贴、皮埋片、涂抹胶；经阴道有霜剂、栓剂、硅胶环及盐悬浮剂；宫腔内可放置环；肌肉注射有油剂；经鼻有喷剂等。
