1.口服溶石
溶石是通过口服或注射药物，将胆囊和胆管内的结石予以溶解，然后让其随胆汁排到肠道，最后随粪便排出体外。适用于直径小于1．0—1．5厘米，能透过X射线的胆固醇结石，并且胆囊管通畅、胆囊收缩功能良好者。目前公认的口服溶石剂有鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸。口服溶石药物可增加肝脏合成胆汁酸的量，增大胆汁中胆汁酸与胆固醇、卵磷脂的比例，使胆固醇溶解于胆汁酸中而不沉淀，疗程需1—2年。由于口服溶石药物仅对胆固醇结石有效，疗程长；药物进入体内需经肝脏分解，经肾脏排出，故肝肾功能不全及孕妇不宜使用；加之药费贵等因素，致使其应用受到限制，多数学者认为这并不是一个理想的溶石疗法。
2.灌注溶石
即利用各种途径，将溶石剂灌注入胆囊或胆管内，使溶石剂与结石直接接触而达到溶解结石的目的。目前经临床应用证实有一定疗效的灌注溶剂有：①溶解胆固醇结石的胆酸钠、辛酸甘油单酯、右旋柠烯、甲基叔丁醚等；②溶解胆色素类结石的有金属离子络合剂、复方橘油乳剂、二甲基亚砜等。灌注溶石剂的主要途径有：术后“T”形管、经鼻胆管置管、经胆囊造瘘管、经皮经肝胆道或胆囊穿刺置管。通过上述途径将药物直接灌入胆道，利用其对胆固醇的强溶解性起到治疗作用。
尽管溶石疗法在选择合适病例的情况下，能取得满意疗效，但总的溶石率和全溶率仍不尽人意，而目前的溶石剂主要对胆固醇类结石有效。为了提高溶石效率，人们在以下几方面做了努力：在溶石前充分了解胆石的分布部位、数量、大小和性质，结合B超、X线和CT做综合判断，其中CT对结石含钙情况的判断最准确；开发溶解色素类结石或混合类结石强有效的溶石剂，并将溶石剂组成复方，以提高结石的全溶率；与其他非手术方法(如体外震波碎石、排石疗法等)联合应用，以便更快、更有效地取得溶解结石的效果。
